Exemestano (substância ativa) é indicado para o tratamento adjuvante em mulheres pós-menopausadas com câncer de mama inicial com receptor de estrogênio positivo ou desconhecido tendo como objetivo a redução do risco de recorrência (distante e loco-regional) e a redução do risco de desenvolvimento de câncer na mama contralateral, após o tratamento com tamoxifeno durante 2 ou 3 anos.

O tempo total do tratamento deve ser de 5 anos (sendo 2-3 anos com tamoxifeno e 3-2 anos de Exemestano (substância ativa), de modo sequencial).

Exemestano (substância ativa) é indicado para o tratamento de primeira linha do câncer de mama avançado com receptor hormonal positivo em mulheres com pós-menopausa natural ou induzida.

Exemestano (substância ativa) é indicado para o tratamento de segunda linha do câncer de mama avançado com receptor hormonal positivo em mulheres com pós-menopausa natural ou induzida em pacientes cuja doença progrediu após terapia antiestrogênica.

Exemestano (substância ativa) também é indicado para o tratamento de terceira linha do câncer de mama avançado em mulheres com pós-menopausa natural ou induzida, cuja doença progrediu após múltiplos tratamentos hormonais.

Exemestano (substância ativa) é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao fármaco ou a qualquer um de seus excipientes, a mulheres pré-menopausadas, as gestantes ou lactantes.

Exemestano (substância ativa) é um medicamento classificado na categoria X de risco de gravidez, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Pacientes adultas e idosas

A dose recomendada de Exemestano (substância ativa) é uma drágea de 25 mg, uma vez ao dia, administrada preferencialmente após uma refeição.

Em pacientes com câncer de mama inicial, o tratamento com Exemestano (substância ativa) deve continuar até completar-se cinco anos de terapia endócrina adjuvante (considerando o tempo de utilização de tamoxifeno e de Exemestano (substância ativa)), ou até recorrência local ou distante ou novo câncer de mama contralateral.

Em pacientes com câncer de mama avançado, o tratamento com Exemestano (substância ativa) deve ser mantido, até que a progressão do tumor seja evidente.

Insuficiência renal ou hepática

Não são necessários ajustes de dose em pacientes com insuficiência hepática ou renal.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Dose Omitida

Caso o paciente esqueça de tomar Exemestano (substância ativa) no horário estabelecido, deve tomá-lo assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e tomar a próxima. Neste caso, o paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

O Exemestano (substância ativa) não deve ser administrado a mulheres pré-menopausadas devido ao seu mecanismo de ação. O Exemestano (substância ativa) não deve ser administrado concomitantemente com medicamentos que contêm estrógenos, pois esses antagonizam sua ação farmacológica.

Como Exemestano (substância ativa) é um potente redutor da produção de estrógeno, podem ocorrer reduções na densidade mineral óssea. Durante o tratamento adjuvante com Exemestano (substância ativa), mulheres com osteoporose ou com risco de osteoporose devem realizar avaliações da densidade mineral óssea por densitometria óssea no início do tratamento. Pacientes tratadas com Exemestano (substância ativa) devem ser monitoradas cuidadosamente e tratamento para osteoporose deve ser iniciado quando apropriado.

Deve ser considerada avaliação de rotina a dosagem dos níveis de 25 hidroxi-vitamina D previamente ao uso de inibidores da aromatase, devido à alta prevalência de deficiência severa em mulheres com câncer de mama em estágio precoce. Mulheres com deficiência de vitamina D devem receber suplementação de vitamina D.

Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Este medicamento pode causar doping.

Gravidez

Exemetano é contraindicado a gestantes ou lactantes. Mulheres não devem usar Exemestano (substância ativa) durante a gravidez pois podem ocorrer danos ao feto. O Exemestano (substância ativa) demonstrou alguns efeitos tóxicos em estudos de reprodução animal.

Lactação

O Exemestano (substância ativa) não deve ser utilizado em mulheres que estejam amamentando.

Efeitos na capacidade de dirigir automóveis e usar máquinas

O efeito de Exemestano (substância ativa) na habilidade de dirigir e operar máquinas ainda não foi sistematicamente avaliado. O Exemestano (substância ativa) pode comprometer a capacidade das pacientes em dirigir automóveis ou operar máquinas.

Foram relatados casos de tontura com o uso do fármaco. As pacientes devem ser advertidas de que, se ocorrerem esses sintomas, sua capacidade física e/ou mental necessária para operar máquinas ou dirigir automóveis poderá ser prejudicada.

Estudos Clínicos

O Exemestano (substância ativa) foi geralmente bem tolerado durante todos os estudos e nos estudos clínicos conduzidos com o produto na dose de 25 mg/dia, os eventos adversos foram geralmente leves a moderados.

A taxa de descontinuação do tratamento devido a eventos adversos nos estudos foi de 7,4 % em pacientes com câncer de mama inicial recebendo tratamento adjuvante com Exemestano (substância ativa) após terapia inicial com tamoxifeno. As reações adversas mais frequentemente relatadas incluíram rubor (22%), artralgia (18%) e fadiga (16%).

A taxa de descontinuação devido a eventos adversos na população total de pacientes com câncer de mama avançado foi de 2,8%. As reações adversas mais frequentemente relatadas foram rubor (14%) e náusea (12%).

A maioria das reações adversas pode ser atribuída às consequências farmacológicas normais da privação de estrógeno (por ex., rubor). 

As reações adversas relatadas estão listadas a seguir por frequências de acordo com MedDRA SOC.

As frequências estão definidas como:

* Inclui: artralgia e, menos frequentemente, dor em membros, osteoartrite, lombalgia, artrite, mialgia e rigidez articular. 

Em pacientes com câncer de mama avançado foi observada uma redução ocasional nos linfócitos em aproximadamente 20% das pacientes tratadas com Exemestano (substância ativa), particularmente em pacientes com linfopenia pré-existente. Entretanto, os valores médios dos linfócitos nessas pacientes não se modificaram significativamente no decorrer do tempo e não foi observado aumento correspondente nas infecções virais. Nos estudos em câncer de mama precoce, a frequência de eventos cardíacos isquêmicos nos braços de tratamento com Exemestano (substância ativa) e tamoxifeno foi 4,5% vs. 4,2%, respectivamente. Nenhuma diferença significativa foi observada para qualquer evento cardiovascular individual incluindo hipertensão (9,9% vs. 8,4%), infarto do miocárdio (0,6% vs. 0,2%) e insuficiência cardíaca (1,1% vs. 0,7%).

Nos estudos em câncer de mama precoce, foi observada uma frequência levemente maior de úlcera gástrica no braço tratado com Exemestano (substância ativa) comparado com tamoxifeno (0,7% vs. < 0,1%). A maioria das pacientes tratadas com Exemestano (substância ativa) com úlcera gástrica recebeu tratamento concomitante com agentes anti-inflamatórios não esteroidais e/ou tinha um histórico prévio de doença péptica. 

Experiência pós-comercialização

Distúrbios no sistema imunológico

Hipersensibilidade.

Distúrbios no sistema nervoso

Parestesia.

Distúrbios hepatobiliares

Hepatite, hepatite colestática.

Distúrbios na pele e tecido subcutâneo

Urticária, prurido.

Pustulose exantemática aguda generalizada. 

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.